Спазган таб N40 (Вокхард)

В 1 таблетке содержится: действующие вещества: метамизола натрия моногидрат – 500,0 мг, питофенона гидрохлорид – 5,0 мг, фенпивериния бромид – 0,1 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 165,0 мг, повидон К-30 – 6,0 мг; магния стеарат – 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг.

Препарат СПАЗГАНТМ показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 8 лет при следующих состояниях:

• болевой синдром умеренной или слабой выраженности: 

• головная боль, 
• зубная боль, 
• мигрень, 
• невралгия, 
• миалгия, 
• артралгия, 
• альгодисменорея, 
• боль при травмах и ожогах;

• в качестве вспомогательного средства для уменьшения болей после хирургического вмешательства и диагностических процедур;
• болевой синдром умеренной или слабой выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. боли спастического характера по ходу кишечника, почечные колики при мочекаменной болезни, спастическая дискинезия желчевыводящих путей).

Препарат предназначен для уменьшения симптомов на момент применения и на прогрессирование заболевания не влияет.

Препарат следует принимать внутрь лучше после еды, не разжевывая, запивая водой.

Взрослые

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток. 

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата для взрослых:

• в качестве анальгезирующего средства не должна превышать 5 дней;
• в качестве спазмолитического средства не должна превышать 1–2 дней.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Информация, относящаяся к метамизолу

Доза должна быть уменьшена для пациентов пожилого возраста, пациентов с истощением и для пациентов с пониженным клиренсом креатинина, так как срок выведения продуктов метаболизма метамизола может быть увеличен.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Так как при нарушении функции почек или печени скорость выведения метамизола уменьшается, следует избегать приема многократных высоких доз метамизола. Уменьшение дозы не требуется в случае краткосрочного применения. К настоящему времени недостаточно данных по применению метамизола пациентами с тяжелым нарушением функции печени или почек.

Дети

Прием препарата СПАЗГАНТМ детям: 

от 8 до 11 лет – по половине таблетки 2–3 раза в сутки; 

от 12 до 15 лет – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки;

от 15 до 18 лет соответствует приему для взрослых – 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 6 таблеток.

При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата для детей в возрасте от 8 лет:

• в качестве анальгезирующего средства не должна превышать 5 дней;
• в качестве спазмолитического средства не должна превышать 1–2 дней.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только по рекомендации и под наблюдением врача.

Резюме профиля безопасности


Описаны случаи тяжелых кожных нежелательных реакций, связанных с лечением метамизолом, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS- синдром) (см. раздел «Особые указания»).


Резюме нежелательных реакций


Частота развития нежелательных явлений классифицирована следующим образом: 


очень часто (≥1/10), 


часто (≥1/100, но <1/10), 


нечасто (≥1/1000, но <1/100), 


редко (≥1/10000, но <1/1000), 


очень редко (<1/10000), 


частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). 


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы


редко – лейкопения; 


очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). 


Нарушения со стороны иммунной системы


редко – анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения; 


очень редко – приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), циркуляторный шок.


Нарушения со стороны нервной системы


частота неизвестна – головокружение, головная боль.


Нарушения со стороны органа зрения


частота неизвестна – зрительные нарушения, нарушения аккомодации.


Нарушения со стороны сердца


нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение сердечного ритма, цианоз.


Нарушения со стороны сосудов


нечасто – артериальная гипотензия, гиперемия.


Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения


частота неизвестна – бронхоспазм.


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта


частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения.


Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей


частота неизвестна – лекарственное поражение печени, в том числе острый гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов.


Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей


нечасто – фиксированная лекарственная экзантема; 


редко – макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения; 


частота неизвестна – лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).  


Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей


редко – протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функции почек; 


частота неизвестна – задержка мочи.


Описание отдельных нежелательных реакций


Агранулоцитоз


Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных нежелательных реакций.


Анафилактические или анафилактоидные реакции


Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки – местные или общие), одышка и редко жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).


По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гепатотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.


Циркуляторный шок


Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, угнетением сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.


Артериальная гипотензия


Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.


Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.


Биохимические показатели


Отмечены случаи увеличения активности трансаминаз (<5 %) и концентрации билирубина
(<1 %) тяжелой степени, которые успешно корректировались уменьшением дозы или временной отменой терапии (средняя продолжительность данных эпизодов составляла
1 неделю). Отмена лечения иматинибом в связи с патологическими изменениями лабораторных показателей функции печени потребовалась менее чем у 1 % пациентов с хроническим миелоидным лейкозом (ХМЛ). Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в плазме крови 3-ей и 4-ой степени у пациентов с гастроинтестинальной стромальной опухолью (ГИСО) отмечено в 6,8 % и 4,8 % случаев. Увеличение концентрации билирубина отмечено в менее чем в
3 % случаев. 


Зарегистрированы также отдельные случаи цитолитического и холестатического гепатита и печеночной недостаточности, приведшие к летальному исходу.

Симптомы:
тошнота, рвота, снижение артериального давления, боли в эпигастральной области, олигурия, гипотермия, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания, бред, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение:
промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия.

При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия. Усиливает эффекты этанола. Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Совместный прием метамизола натрия, являющегося индуктором изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, с субстратами этих ферментов (такими как такролимус, циклоспорин, сертралин, вальпроевая кислота и ее соли, метадон, эфавиренз), может приводить к снижению концентрации последних в плазме крови и уменьшению их терапевтического эффекта. В этой связи необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении метамизола натрия и субстратов изоферментов CYP2B6 и CYP3A4, и должным образом контролировать клинический ответ и режим дозирования препаратов. Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие препарата. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия, так как повышается риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин (лекарственные препараты, имеющие высокую связь с белками плазмы), увеличивает их активность. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать. Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении. Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия. При необходимости одновременного применения указанных выше и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

Метамизол ‒ производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Согласно результатам исследований метамизол натрия и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление. Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.

Метамизол натрия. Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита, неизменный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками крови ‒ 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Питофенон и фенпивериния бромид. В доступных литературных данных недостаточно сведений о фармакокинетике данных действующих веществ. Оба действующих вещества характеризуются неполной резорбцией, при этом они полностью ионизируются. Имеют слабую липорастворимость. Не проходят через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируются в печени путем окислительных реакций, выводятся в основном почками.